上海药物所×临港实验室合作发表Cell论文:基于结构发现新型抗抑郁小分子

时间:2025-10-26

2025 年 10 月 24 日,临港实验室蒋轶研究员团队联合中国科学院上海药物研究所徐华强研究员、杨德华研究员团队及临港实验室王震研究员团队(张衡、章天炜、王鼎言、代安涛、毛建航伟论文共同第一作者),在国际顶尖学术期刊Cell上发表了题为:Unveiling conformation-selectivity regulation of the norepinephrine transporter的研究论文。

该研究鉴定了去甲肾上腺素转运体(Norepinephrine Transporter,NET)内向开放构象特异性变构位点,提出了靶向该构象的抑制剂识别新机制 瓣膜模型 。

基于该模型,研究团队采用 干 湿 结合的研究策略,发现了具有体内外活性的小分子 F3288-0031,并通过结构药理学手段阐明了其结合模式。该成果为理解 NET 及其他单胺类转运体的配体调控机制奠定了重要的结构基础,也为开发靶向单胺转运体的抗抑郁等神经精神疾病药物提供了新思路。

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